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新型降血脂药物,PCSK9抑制剂,能代替他汀类药物的作用吗?

发布时间:2021-02-04洛阳顺势药业有限公司点击:2439

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降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,可以预防冠心病、心肌梗塞、脑梗塞等心脑血管疾病。所以很多人对降脂治疗并不陌生,尤其是心脑血管疾病的高危人群,基本上都需要进行降脂治疗。

在控制LDL-C的时候,***常用的药物就是他汀类药物。但是有些人不能耐受他汀类药物的副作用,或是使用他汀类药物之后,达不到理想的降胆固醇效果,这要怎么办呢?

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动脉粥样硬化是导致各种心脑血管疾病的“元凶”,而LDL-C的水平与动脉粥样硬化密切相关。经研究发现,只要把LDL-C水平降到1.8mmol/L以下,就可以抑制斑块的进展,降低疾病风险,对于极危重的人,LDL-C水平则可以降到1.4mmol/L以下。

      大多数心脑血管疾病高危的人,同时存在着脂质代谢紊乱的情况,依靠饮食控制和运动很难让LDL-C达标,需要药物的帮助才可以。降低胆固醇的药物主要有三种,分别是他汀类药物、依折麦布以及PCSK9抑制剂,这三种药物也被称为降胆固醇治疗的“三驾马车”。

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他汀类药物***常用,大家比较熟悉,可以直接抑制胆固醇合成酶,减少胆固醇的生成。

依折麦布是胆固醇吸收抑制剂,可以抑制胆固醇在小肠内的吸收。饮食中的胆固醇进入小肠才会被吸收,而人体肝脏自身合成的胆固醇也不是直接入血,也要通过胆汁分泌进入小肠内才会吸收。所以通过抑制小肠对胆固醇的吸收,也可以降低LDL-C的水平。

如果单纯使用他汀类药物效果不好,不能使LDL-C降到1.8mmol/L以下,可以考虑与依折麦布联合用药,共同降低LDL-C水平。但是两药联用后副作用发生率会大幅增加,有些患者不能耐受他汀类药物的副作用,只能终止治疗。

而新型的降脂药物,PCSK9抑制剂,给了人们另外的选择。这个药的全名叫前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶抑制剂,非常的拗口,这类药物目前在中国上市的是依洛尤单抗。

LDL-C可以被人体分解,但分解时需要与LDL-R(低密度脂蛋白受体)结合才可以。而人体中的PCSK9会与LDL-R结合,使LDL-R减少。PCSK9抑制剂可以抑制PCSK9与LDL-R的结合,从而使LDL-R数量增多,使LDL-C破坏增多,***终使LDL-C水平下降。

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PCSK9抑制剂可以使LDL-C水平降低60%以上,效果与强效他汀类药物相当,而且没有他汀类药物对肝功能的影响以及肌肉损伤等副作用,但并不能完全代替他汀类药物对心脑血管疾病的预防的作用。因为他汀类药物发挥的疾病预防作用是多因素共同作用的结果,而PCSK9抑制剂只对LDL-C起作用。

对于单用他汀类药物效果差者,可以采用PCSK9抑制剂与低剂量他汀联合治疗,可以使LDL-C达标,而且药物副作用更低;完全不能耐受他汀者,也可以单独使用PCSK9抑制剂进行治疗。不过作为一种新型药物,现在PCSK9抑制剂的价格很高,会大幅增加患者的用药成本。

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